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法莫替丁的临床药物动力学

总结

法莫替丁是一个有效的组胺H2受体拮抗剂广泛用于消化性溃疡疾病的治疗和预防。静脉注射后等离子体法莫替丁浓度时间剖面展品biexponential衰变,分布半衰期约为0.18 - 0.5 h和消除半衰期约2 - 4 h。的体积分布稳态药物的范围从1.0到1.3 L /公斤;血浆蛋白结合低(15 - 22%)。法莫替丁消除70%不变到尿液后静脉管理。法莫替丁总身体和肾许可与肌酐清除率显著相关。因为它的肾清除率(15 L / h)远远超过了肾小球滤过率,法莫替丁被认为是消除不仅通过肾小球滤过,而且通过肾小管分泌。以来间隙减少在肾功能不全患者和老年患者,维护剂量应减少在这些患者组。删除任何当前使用的血液净化过程法莫替丁(血液透析、腹膜透析和血液过滤)不发生临床很大程度上如此。肝硬化似乎并不影响法莫替丁,除非严重肾功能不全的性格共存。 After oral administration, peak plasma concentrations are attained within 2 to 4h; the oral bioavailability ranges from 40 to 50%, due mainly to incomplete absorption. The oral absorption of the drug is dose-independent within a range of 5 to 40mg. There are 3 formulations available (tablet, capsule and suspension), which appear to be bioequivalent. Coadministration of potent antacids reduces the oral absorption of famotidine by 20 to 30%.

weight-to-weight基础上,法莫替丁的antisecretory效果大约是20强和7.5倍比西咪替丁、雷尼替丁。等离子体法莫替丁含量与antisecretory效应:约13和20µg / L值生产减少50% gastrin-stimulated空腹胃内的胃酸分泌和pH > 4,分别。

可用数据表明,法莫替丁与肝氧化药物代谢和交互与其他常用的管状分泌治疗药物。然而,需要进一步的研究来评估全方位它潜在的药物相互作用。

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Echizen, H。,Ishizaki, T. Clinical Pharmacokinetics of Famotidine.中国。Pharmacokinet。21,178 - 194 (1991)。https://doi.org/10.2165/00003088 - 199121030 - 00003

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  • 临床药理学
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