法莫替丁的临床药代动力学
摘要
法莫替丁是一种有效的组胺h2受体拮抗剂，广泛应用于消化性溃疡的治疗和预防。静脉给药后，法莫替丁血药浓度-时间呈双指数衰减，分布半衰期约为0.18 ~ 0.5h，消除半衰期约为2 ~ 4h。稳态分布体积为1.0 ~ 1.3 L/kg;血浆蛋白结合低(15 - 22%)。法莫替丁在静脉注射给药后70%不变地排出尿液。法莫替丁的全身和肾脏清除率与肌酐清除率显著相关。由于法莫替丁的肾清除率(15 L/h)远远超过肾小球滤过率，因此认为法莫替丁不仅通过肾小球滤过，而且通过肾小管分泌被消除。由于在肾功能不全患者和老年患者中清除率降低，这些患者组应减少维持剂量。目前使用的任何血液净化程序(血液透析、腹膜透析和血液滤过)去除法莫替丁的效果都不显著。除非同时存在严重肾功能不全，否则肝硬化似乎不会影响法莫替丁的使用。 After oral administration, peak plasma concentrations are attained within 2 to 4h; the oral bioavailability ranges from 40 to 50%, due mainly to incomplete absorption. The oral absorption of the drug is dose-independent within a range of 5 to 40 mg. There are 3 formulations available (tablet, capsule and suspension), which appear to be bioequivalent. Coadministration of potent antacids reduces the oral absorption of famotidine by 20 to 30%. On a weight-to-weight basis, the antisecretory effect of famotidine is about 20 and 7.5 times more potent than those of cimetidine and ranitidine, respectively. Plasma famotidine concentrations correlate with its antisecretory effect: values of about 13 and 20 micrograms/L produce a 50% reduction in the gastrin-stimulated gastric acid secretion and a fasting intragastric pH of greater than 4, respectively. Available data suggest that famotidine interacts neither with the hepatic oxidative drug metabolism nor with the tubular secretion of other commonly used therapeutic agents. However, further studies are required to evaluate a full spectrum of its drug interaction potential.
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