0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (95) 00109 - d。
鉴定一种内源性2-单甘油酯，存在于犬肠道中，与大麻素受体结合
从属关系
- PMID:7605349
- DOI:10.1016 / 0006 - 2952 (95) 00109 - d
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鉴定一种内源性2-单甘油酯，存在于犬肠道中，与大麻素受体结合
生物化学杂志．
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摘要
本文报道了从犬肠中分离得到2-花生四烯基甘油(2-Ara-Gl)。它的结构是通过质谱和与合成样品的直接比较来确定的。2- ala - gl结合到瞬时转染了携带CB1或CB2 DNA的表达质粒的细胞的膜上，CB1或CB2是迄今为止鉴定的两种大麻素受体，Ki值分别为472 +/- 55和1400 +/- 172 nM。在forskolin存在的情况下，2-Ara-Gl以δ 9-四氢大麻酚(δ 9-THC)的效力水平抑制分离小鼠脾细胞中的腺苷酸环化酶。在静脉给药小鼠后，2-Ara-Gl引起了THC产生的典型四联效应:抗接种、静止、自发活动减少和直肠温度降低。2-Ara-Gl还具有delta 9-THC抑制小鼠孤立性血管递变性电诱发收缩的能力;然而，它的效力不如delta 9-THC。
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