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研究文章
溃疡性结肠炎的潜在治疗药物偶氮二水杨酸二钠在健康志愿者中的分布和代谢。
摘要
在健康男性志愿者中进行了一系列实验，以调查口服偶氮二水杨酸二钠的处置情况，这是一种治疗溃疡性结肠炎的潜在有用药物。这种药物每天口服2克，持续6周，没有不良反应。完整化合物的血清浓度较低，血清半衰期为4-12.8天，可能是清除率低和表观分布体积大共同作用的结果。只有不到5%的摄入剂量不变地随尿液排出体外。5-ASA和n -乙酰-5-ASA的循环浓度较低，每日当量剂量的30%随尿液排出，主要为n -乙酰-5-ASA。在大多数受试者中，超过30%的等效日剂量的5-ASA从粪便中回收，要么是5-ASA本身，要么是乙酰化衍生物。由于5-ASA已被证明是磺胺柳嗪的活性治疗部分，偶氮二水杨酸二钠似乎适用于溃疡性结肠炎的治疗试验。